拉貝洛爾對α、β-受體均有阻滯作用，主要是通過阻斷α-受體擴(kuò)張外周血管，因?yàn)橹夤芷交『凸跔顒用}也存在α-受體，所以擴(kuò)張支氣管和冠狀動脈，該藥的α與β受體阻斷作用的比例在靜脈注射是為一比三，口服是為一比七。
該藥對貝塔受體的阻滯作用比普萘洛爾，對β1和β2-受體均有阻滯作用，無內(nèi)在擬交感作用或者是作用很弱。對α-受體的阻滯作用較弱。對于腎功能正常，或者減退者的，腎小球?yàn)V過率，腎血流量沒有明顯的影響，而且能夠降低腎血管阻礙能力，伴腎功能中度減退者，也可以使用。
臨床適用于中重度高血壓和伴有心絞痛的患者，不良反應(yīng)主要有直立性低血壓，主要出現(xiàn)在開始給藥時(shí)，繼續(xù)用藥則消失。偶可見皮疹，很少出現(xiàn)嗜睡、頭痛、夜尿、惡心等癥狀。
制劑分為片劑和注射液，中度原發(fā)性高血壓患者開始口服劑量為每次一百毫克，每日兩次。重度高血壓患者通過多種藥物聯(lián)合應(yīng)用無明顯改善的患者，需要加大劑量，必要時(shí)加利尿劑，一次口服可以維持十二個(gè)小時(shí)，停藥后血壓反跳少見，降壓療效可達(dá)92%。
