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天然他汀類藥物在自然界不存在。目前國內現有他汀類藥物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀以及匹伐他汀。

他汀類藥物,即3-羥基-3甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制藥,不僅能強效地降低總膽固醇和低密度脂蛋白,而且能一定程度上降低三酰甘油,還能升高高密度脂蛋白,所以他汀類藥物也可以稱為較全面的調脂藥。他汀類藥物的作用機制是通過競爭性抑制內源性膽固醇合成限速酶 HMG-CoA 還原酶,阻斷細胞內羥甲戊酸代謝途徑,使細胞內膽固醇合成減少,從而反饋性刺激細胞膜表面低密度脂蛋白受體數量和活性增加,使血清膽固醇清除增加、水平降低臨床上主要用于降低膽固醇尤其是低密度脂蛋白-膽固醇,治療動脈粥樣硬化,現已成為冠心病預防和治療的最有效藥物。近年來,研究發(fā)現他汀類藥物具有多方面非降脂作用,其中包括抑制動脈粥樣硬化與血栓形成,還具有緩解器官移植后的排異反應、治療骨質疏松癥、抗老年癡呆等多種作用。

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